Aminopterin, 4-Amino-4-desoxyfolsäure (Abb., Vitamine, Folsäure), ein cytostatisches Agens, das in der Behandlung einiger Krebserkrankungen verwendet wird. Es inhibiert die Dihydrofolatreduktase. Dieses Enzym reduziert das Folatcoenzym, das für die Purinbiosynthese und die Thyminproduktion (Pyrimidinbiosynthese) benötigt wird. Auf diese Weise wird die Synthese der DNA verhindert. Es wirkt jedoch auch auf sich nichtteilende Zellen toxisch und kann daher nicht unbegrenzt toleriert werden. Methotrexat (Amethopterin) besitzt ähnliche Aktivität.

Aminopterin. Struktur von Aminopterin (R = H) und Methotrexat (R = CH₃).