β-Blocker, nichtnatürliche Antagonisten β-adrenerger Rezeptoren (Adrenorezeptoren). Mit dem Propranolol wurde 1964 der erste viel eingesetzte β-B. in England eingeführt. Bis Mitte der neunziger Jahre waren in Deutschland 24 Präparate im Handel. Man unterscheidet aus chemischer Sicht zwei Gruppen von β-B. Eine leitet sich vom Phenylethanolamin, das auch das Grundgerüst der Catecholamine darstellt, ab, während die zweite größere Gruppe ein Phenoxypropanolamin-Grundgerüst aufweist. Die β-B. unterscheiden sich in der Selektivität für den β₁- und β₂-Typ, in der intrinsischen Aktivität sowie in der sog. membranstabilisierenden Wirkung, worunter man im wesentlichen die Blockade von spannungsabhängigen Na⁺- und Ca²⁺-Kanälen versteht. Die β-B. verhindern β-Rezeptor-vermittelte, agonistische Wirkungen am Herz und die β-, vorrangig β₂-Adrenorezeptor-vermittelte Dilatation von Blutgefäßen und hemmen die β₂-Adrenorezeptor-vermittelte glycogenolytische Wirkung von Adrenalin in Leber und Skelettmuskel. Sie sind die wichtigsten Antiarrhythmika, neben den Diuretika, Calcium-Antagonisten und ACE-Hemmern die wichtigsten Antihypertensiva und dämpfen manche Symptome der Angst (Herzklopfen und Zittern u.a.).