Lexikon der Biochemie: Bradykinin
Bradykinin, BK, Kallidin I, Kinin 9, H-Arg1-Pro-Pro-Gly-Phe5-Ser-Pro-Phe-Arg-OH, ein zu den Plasmakininen gehörendes 9AS-Peptid; Mr 1kDa, [α]
-79° (c = 1; Wasser). Es handelt sich um ein Gewebshormon, das aus dem Bradykininogen durch Kallikrein freigesetzt wird. Die Wirkung wird hauptsächlich über B1- und B2-Rezeptoren vermittelt, wobei es sich beim B2-Typ offenbar um einen multiplen Rezeptor handelt. Darüber hinaus wurden weitere B.-Rezeptoren nachgewiesen (B3 und B4). B. wirkt blutdrucksenkend, gefäßerweiternd auf die glatte Muskulatur von Darm und Bronchien und Uterus-kontrahierend. Aufgrund seiner gefäßerweiternden Wirkung und weil es mit dem Schweiß freigesetzt wird, wird eine Rolle bei der Temperaturregulation diskutiert, während mit der Freisetzung von B. in Folge von Verletzungen eine Funktion bei der Schmerzauslösung verbunden sein soll. Aus den Methanolextrakten der Amphibienhaut von Rana temporaria sowie R. nigromaculata wurden ebenfalls B. sowie verschiedene Analoga, insbesondere [Thr]6-B., und C-terminal verkürzte Analoga isoliert. Es wurden viele B.-Rezeptor-Antagonisten entwickelt, wie z.B. solche, die β-(2-Thienyl)-alanin (Thi), Octahydroindolcarbonsäure (Oic) sowie D-Tetrahydroisochinolincarbonsäure (D-Tic) enthalten: D-Arg-[Hyp3, Thi5, D-Tic7, Oic8]-BK (Hoe 140), D-Arg-[Hyp3, D-Phe7, Phe8Ψ (CH2NH) Arg9]-BK u.a. Bei den aufgeführten Beispielen sollte es sich um selektive B2-Antagonisten handeln. BK-Antagonisten können allgemein Anwendung für die Behandlung von Entzündungen, Schmerzen, Pankreatitis, rheumatischer Arthritis u.a. finden.
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