Chemotherapie, eine systemische Therapie mit Arzneimitteln, deren Wirkung sich gegen Krankheitserreger im Organismus unter möglichster Schonung des Wirts richtet. Der Begriff wurde von P. Ehrlich geprägt und beinhaltet das Konzept der selektiven Toxizität. Für die Selektivität der Wirkung der Chemotherapeutika sind chem. unterschiedliche Strukturelemente oder unterschiedliche biochemische Reaktionen von Wirt und Erreger Voraussetzung. Chemotherapeutika werden bei Infektionen durch Bakterien, Protozoen, Pilze, Würmer und Viren angewendet. Außerdem spricht man von einer C. der Tumoren. Chemotherapeutika können synthetische oder biogene Arzneistoffe sein. Das erste bedeutende synthetische Chemotherapeutikum war das von P. Ehrlich 1909 entwickelte und 1910 eingeführte Salvarsan® (Arsphenamin). Die Behandlung von bakteriellen Infektionen wurde erstmals durch die bakteriostatisch wirksamen Sulfonamide möglich, dafür stehen jetzt auch zahlreiche Antibiotika zur Verfügung, die z.T. auch bakterizid wirken. Zu den Chemotherapeutika zählen außerdem die Antiprotozoika, wie z.B. die Antimalariamittel, weiterhin die Anthelminthika, die Antimycotika und die Virostatika. Der Einsatz der Chemotherapeutika wird in vielen Fällen durch Ausbildung einer Resistenz (Antibiotika-Resistenz) gegen ein wiederholt angewendetes Mittel beeinträchtigt. Das Auftreten der Resistenz ist eine wesentliche Ursache für die Notwendigkeit der ständigen Neuentwicklung von Chemotherapeutika.