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Lexikon der Biochemie: Fibrinolytika

Fibrinolytika, Thrombolytika, therapeutisch einsetzbare Verbindungen mit einem fördernden Effekt auf die Fibrinolyse zum Zweck der Auflösung von intravasalen Fibringerinnseln. Antikoagulantien hemmen bzw. verhindern dagegen die Bildung von Blutgerinnseln. Wichtige Thrombolytika "der ersten Generation", die frei zirkulierendes und am Thrombus gebundenes Plasminogen aktivieren, sind beispielsweise Urokinase, Streptokinase und Anistreplase. Thrombolytika "der zweiten Generation" sind etwa t-PA (Plasminogen-Aktivator) und Saruplase, eine rekombinante Pro-Urokinase, die vorrangig an Fibrin gebundenes Plasminogen aktivieren. Bei der Anistreplase (p-anisoylierter Plasminogen-Streptokinase-Aktivator-Komplex, APSAC) handelt es sich um einen stöchiometrischen Komplex aus humanem Lysyl-Plasminogen, mit einem durch Acylierung mittels p-Anissäure blockierten aktiven Zentrum, und Streptokinase. Die Blockierung des aktiven Zentrums schützt vor Inaktivierung durch α2-Antiplasmin. Die aktivierende Wirkung kommt erst nach Deacylierung am Fibrin zustande. Unter Voraussetzung einer vorsichtigen Dosierung wird mit den F. der zweiten Generation lokal Thrombolyse erzielt, wogegen eine systemische Fibrinolyse ausgeschlossen werden kann.

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