Histamin-Rezeptoren, zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren zählende Rezeptoren für das biogene Amin Histamin. Letzteres wird vor allem in Mastzellen und basophilen Granulocyten gespeichert und daraus nach einem entsprechenden Stimulus freigesetzt. Man unterscheidet drei Gruppen von H., H₁, H₂ und H₃. Aktivierte H₁-H. stimulieren die Phosphaditylinosit-spezifische Phospholipase C. Histamin erhöht über den H₁-Rezeptortyp beispielsweise die Gefäßpermeabilität und den Tonus der Bronchialmuskulatur. Möglicherweise geht die sedierende und antiemetische Wirkung der H₁-H.-Antagonisten, wie des Diphenhydramins auf eine Blockade cerebraler H₁-Rezeptoren zurück. Andere Antihistitaminika des H₁-Typs wirken z. B. allergischen und anaphylaktischen Reaktionen entgegen, bekämpfen Juckreiz und wirken gefäßabdichtend. Durch aktivierte H₂-Rezeptoren wird die Adenylat-Cyclase stimuliert und dadurch kommt es zu einer Steigerung der Herzfrequenz und der Magensäuresekretion. H₂-Rezeptor-Blocker werden beispielsweise bei Gastritis und Ulkuserkrankungen des Darms eingesetzt. Für den H₃-Rezeptortyp ist der Transduktionsmechanismus noch nicht bekannt. Über präsynaptische H₃-Autorezeptoren hemmt Histamin seine eigene Freisetzung.