HMG-CoA-Reduktasehemmer, Cholesterinbiosynthesehemmer, hemmen die Cholesterinbiosynthese durch Inhibition eines frühen Schrittes der Biosynthese, der Umwandlung von HMG-CoA (Hydroxymethylglutaryl-Coenzym A) in Mevalonsäure. Sie werden als Lipidsenker angewendet, wobei insbesondere das LDL gesenkt werden soll. Lovastatin wurde erstmals aus dem Bodenpilz Aspergillus terreus isoliert. Die Verbindung ist ein Prodrug. Wirkform ist die Substanz mit geöffnetem Lactonring. Weitere Verbindungen sind Simvastatin und Pravastatin, das keinen Lactonring, sondern die β,δ-Dihydroxycarbonsäurekette enthält (Abb.). Die Verbindungen werden biotechnologisch, neuere Substanzen mit weniger Asymmetriezentren vollsynthetisch dargestellt.

HMG-CoA-Reduktasehemmer. R = H, Lovastatin; R = CH₃, Simvastatin.