Inhibitorproteine, größtenteils niedermolekulare resistente Proteine von kompakter Struktur mit fehlender Speziesspezifität. I. hemmen reversibel oder irreversibel entweder auf molekularer Ebene bestimmte anabole oder katabole Stoffwechselabläufe bzw. einzelne Stoffgruppen oder auf zellulärer Ebene Wachstums- und Zellreifungsvorgänge normaler und entarteter Gewebe sowie die biologische Aktivität bestimmter Zellen. Die bekannteste Gruppe der I. sind die Proteinaseinhibitoren, eine im Tierreich, besonders im Nahrungsprotein vieler Eier (Eiklar), und in Pflanzensamen weit verbreitete Stoffklasse meist proteaseunempfindlicher, disulfidbrückenreicher Polypeptide. Ein großer Teil tierischer Proteinaseinhibitoren sind sekretorische Proteine, wie der Trypsininhibitor des Säugetierpankreas, des Blut- und Samenplasmas, der Milch, des Kolostrums, der Speicheldrüsen und des Schneckenschleims. Die M_r der Proteinaseinhibitoren liegen meist zwischen 5 und 25kDa. Weitaus höhere M_r haben jedoch die kohlenhydrathaltigen Inhibitorproteine des menschlichen Blutplasmas, die zur Gruppe der α-Globuline zählen, z. B. α₁-Antitrypsin (M_r 54kDa), α₁-Antichymotrypsin (M_r 68kDa), Inter-α-Trypsininhibitor (M_r 160 kDa) und α₂-Makroglobulin (M_r 820 kDa). Die Proteinaseinhibitoren bilden mit den Proteasen des Verdauungstrakts, der Blutgerinnung, der Blutdruckregulation sowie der Zellen und Gewebe temporäre oder permanente inaktive Enzym-Inhibitor-Komplexe.
I. für andere Enzyme sind z. B. die Hemmstoffe der Atmungskette, von denen ein spezieller Inhibitor der Cytochrom-Oxidase näher charakterisiert wurde. Eine weitere Gruppe von I., wie die Toxalbumine, und die Bakterientoxine hemmen die Proteinbiosynthese. Dagegen blockieren Repressorproteine, Antitumorproteine und Chalone die Synthese oder Funktion der DNA bzw. RNA, die sich im Falle der Chalone in einer Mitosehemmung manifestiert. Die Interferone hemmen das Viruswachstum durch Induktion einer neuen RNA, die ein Antivirusprotein codiert. Andere oberflächenaktive I., wie die Schlangengifte, manche Bakterientoxine oder die Lectine, blockieren bestimmte Rezeptorproteine auf den Synapsen oder den Erythrocyten, wodurch es zu schwerwiegenden Störungen des Nervensystems oder zu Zellagglutinationen kommt. Beispiele für I. mit eng umschriebener Wirkung sind die Apo-Transferrine, die das mikrobielle Wachstum hemmen, das Troponin- I., das die Actomyosin-ATPase hemmt, und die Peptone, die die Blutgerinnung hemmen.