Lokalanästhetika, Verbindungen, die die Erregbarkeit und die Leitungsfähigkeit im Nervengewebe auf einem örtlich begrenzten Gebiet reversibel herabsetzen. Die Wirkung beruht auf einer Hemmung des Einstroms von Natrium-Ionen in Nervenzellen. L. werden sehr vielseitig angewandt: Zur Oberflächen- bzw. Schleimhautanästhesie, bei der vor allem Nervenenden betroffen werden, zur Leitungsanästhesie, bei der die Erregungsübertragung in einem Nervenstamm unterbrochen wird, zur Infiltrationsanästhesie, durch die Nervenenden und kleinere Nervenstränge im Infiltrationsgebiet beeinflusst werden.

Gegen Metabolisierung relativ stabile L. werden auch bei Herzrhythmusstörungen angewandt. Als erstes L. wurde das Alkaloid Cocain 1884 in der Augenheilkunde verwendet. Seit langem sind hauptsächlich synthetische Verbindungen in Gebrauch. Erstes synthetisches L. war das Benzocain (Anästhesin^®), 4-(H₂N)C₆H₄COOC₂H₅, der 4-Aminobenzoesäureethylester. Procain (Novocain^®), 4-(H₂N)C₆H₄C-O-O-CH₂-CH₂-N(C₂H₅)₂, der 4-Aminobenzoesäureester des 2-Diethylaminoethanols. Die wässrige Lösung des Procainhydrochlorids reagiert annähernd neutral und eignet sich gut für Injektionen. Tetracain, 4-(H₂N)-C₆H₄-CO-O-(CH₂)₂-N(CH₃)₂, wird als Oberflächenanästhetikum eingesetzt. Lidocain, 2,6-(CH₃)₂C₆H₃-NH-CO-CH₂-N(C₂H₅)₂, ist aufgrund seiner Anilidstruktur und der orthoständigen Substituenten besonders stabil. Zur Lumbalanästhesie wird u.a. Bupivacain (Abb.) verwendet.

Lokalanästhetika. Bupivacain.