Methadon, (R,S)-6-Dimethylamino-4,4-diphenyl-3-heptanon-hydrochlorid, eines der ersten vollsynthetischen Opioide. M. besitzt ein Chiralitätszentrum (Abb.). Linksdrehendes R-M., Levomethadon, zeigt eine zwölfmal stärkere analgetische und hustenstillende Wirkung als das S-M. und wirkt etwa zweimal stärker als das Racemat. M. hat morphinähnliche Wirkung, wobei die Wirkung länger anhält als die des Morphins. Da eine Gewöhnung langsamer entsteht und die Entzugserscheinungen milder sind als bei Morphin, hat es therapeutische Bedeutung für den Opioidentzug. Die orale Dosis von M. wird so eingestellt, dass der Abhängige von Heroin oder Morphin im Grenzbereich zwischen M.-Euphorie und Auftreten von Entzugserscheinungen gehalten wird. Durch kontinuierliche Verringerung der Dosis an M. wird die Drogenfreiheit angestrebt. Es gibt Hinweise dafür, dass M. möglicherweise auch Bedeutung für die Therapie bestimmter Krebsarten haben könnte, wobei die Wechselwirkung nicht über den Opioidrezeptor, sondern über einen anderen Rezeptor erfolgt.

Methadon. Methadonhydrochlorid.