Opioidrezeptoren, hauptsächlich im ZNS jedoch auch in der Peripherie verteilte, in verschiedenen Formen vorkommende Rezeptoren, welche die Wirkung von Opioiden vermitteln. Man unterscheidet zwischen drei Rezeptortypen, die mit den griechischen Buchstaben μ, δ und κ bezeichnet werden. Über die Aktivierung von μ-Rezeptoren (Agonisten: β-Endorphin, Morphin, Methadon u.a.; Antagonisten: Naloxon, Naltrexon u.a.) entstehen Analgesie, Euphorie, Miosis, Abhängigkeit, Atemdepression, Hustendämpfung u.a., wobei der Rezeptor-Subtyp μ₁ speziell für die Analgesie und μ₂ für die anderen Effekte verantwortlich zu sein scheint. Durch δ- (Agonisten: Leu-Enkephalin, β-Endorphin; Antagonisten: Naloxon, Naltrexon ) und κ-Rezeptoren (Agonisten: Dynorphin u.a.; Antagonisten Naloxon, Naltrexon) wird die Analgesie hauptsächlich auf der Ebene des Rückenmarks vermittelt.