Pepstatin, ein aus Kulturfiltraten von Mikroorganismen isolierter Aspartatprotease-Hemmer. Es enthält als zwei Bausteine das Statin, eine γ-Amino-β-hydroxycarbonsäure, durch die eine wesentlich festere Bindung an das entsprechende Enzym (Pepsin, Cathepsin D und E, HIV-Protease, Rennin u.a.) erreicht wird. Außerdem wird die Persistenz des Enzyminhibitors an der Bindungsstelle im aktiven Zentrum durch seine enzymatische Stabilität deutlich gesteigert.