Peptidmimetika, nichtpeptidische Verbindungen, die die Konformation eines Peptids nachahmen und/oder die biologische Wirkung des Peptids auf der Rezeptorebene imitieren. P. reichen strukturell von peptidisosteren Verbindungen bis zu solchen, die kaum noch Ähnlichkeiten zu Peptiden aufweisen. Sie können als Rezeptorliganden, aber auch als Liganden und insbesondere als Inhibitoren von Enzymen fungieren. P. können aus Naturstoffsammlungen durch Screening, aber bevorzugt durch die kombinatorische Chemie erhalten werden. Gerüstmimetika (engl. scaffold mimetics) sind durch ein völlig peptidfremdes Rückgrat unter Beibehaltung der Seitenkettenstruktur der Originalpeptidsequenz gekennzeichnet. Nichtpeptidische Mimetika sind strukturell sehr mannigfaltig und werden durch Design, aber oftmals auch durch Zufallsscreening erhalten. Zu den P. gehören u.a. Peptoide, Peptidnucleinsäuren, Oligopyrrolinone, Vinylogpeptide und Oligocarbamate.