Rifampicin, 3-{[(4-Methyl-1-piperazinyl)imino]methyl}rifamycin, ein halbsynthetisches Derivat der Rifamycine, das spezifisch die Initiation der RNA-Synthese hemmt. Es blockiert nicht die Bindung der RNA-Polymerase an die DNA-Matrize, dagegen wird die Bildung der ersten Internucleotidbindung in der RNA-Kette inhibiert, wobei der Angriffsort die β-Untereinheit der RNA-Polymerase ist. Es gehört zu den klinisch wirksamsten Tuberkulostatika mit guten Diffusionseigenschaften und relativ langsamer Resistenzentwicklung.