Somatostatin, Somatotropin-Freisetzung inhibierendes Hormon, SIH, H-Ala1-Gly-Cys-Lys-Asn5-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr¹⁰-Phe-Thr-Ser-Cys-OH (Disulfidbrücke: Cys³-Cys¹⁴) ein heterodet zyklisches 14AS-Peptid, das nicht nur die hypophysäre Sekretion des Somatotropins hemmt, sondern auch inhibierend in die Sekretion fast aller HVL-Hormone eingreift. Weiterhin hemmt SIH die Sekretion von Gewebshormonen des Magen-Darm-Traktes sowie die Insulin- und Glucagonfreisetzung im Pankreas. Das dem S. ähnliche Urotensin II kommt in Fischen vor und zeigt in Säugern keine SIH-Effekte. Außer in verschiedenen endokrinen Drüsen, in der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes und in den Langerhansschen Inseln wurde SIH auch im zentralen und peripheren Nervensystem nachgewiesen, wobei es extrahypothalamisch als Neurotransmitter und im Hypothalamus-Adenohypophysen-System als Neurohormon wirkt. Der Rezeptor des S., von dem zwei Subtypen bekannt sind, gehört zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Durch Klonierung multipler Gene konnte die Existenz vier verwandter S.-Rezeptoren nachgewiesen werden, die sich in ihrer Funktion, in ihren pharmakologischen Eigenschaften und in der regionalen Verteilung unterscheiden. Die erste gentechnologische Synthese eines Peptidhormons wurde 1977 am Beispiel des SIH erfolgreich durchgeführt. Die Biosynthese verläuft über das aus 121 Aminosäuren aufgebaute Prä-Pro-Somatostatin, in dem die SIH-Sequenz C-terminal enthalten ist. Langwirkende und hochpotente Analoga vom Urotensin-Typ sind von großer Bedeutung. So ist das Octreotid, H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Tyr-Cys-Tyr-ol (Disulfidbrücke: Cys²-Cys⁷), beispielsweise in vivo 15min nach der Verabreichung 70mal effektiver bei der Inhibierung der Somatotropinfreisetzung und zeigt einen langanhaltenden Effekt bei intramuskulärer Applikation. Es wird auch für die Behandlung bestimmter Carcinome eingesetzt. Eine noch 10-fach höhere Wirkung zeigt das Seglitid, cyclo-(-N-Me-Ala-Ala-Tyr-D-Trp-Phe-). S. wurde 1973 von Guillemin aus 500.000 Schafs-Hypothalami in Milligrammmengen isoliert, seine Struktur wurde aufgeklärt. [C.H.S. McIntosh Life Sci. 17 (1985) 2.043]