Sympathikomimetika, Verbindungen, die im peripheren (autonomen) Nervensystem Effekte auslösen, wie sie bei einer elektrischen Reizung des Sympathikus auftreten. Als Überträgerstoff (Transmitter) an postganglionären sympathischen Nervenfasern fungiert Noradrenalin, das aus präsynaptischen Vesikeln ausgeschieden wird, den synaptischen Spalt durchwandert und mit spezifischen Rezeptoren im postsynaptischen Teil der Nervenfasern reagiert und dann abgebaut wird. Nach dem Namen des Überträgerstoffs werden die S. auch als Adrenergika bezeichnet. Die postsynaptischen Rezeptoren für Noradrenalin und strukturell eng verwandte Verbindungen, z.B. Adrenalin, werden in α-, β₁- und β₂-Rezeptoren untergliedert. Sie liegen bei den einzelnen adrenerg innervierten Organen in unterschiedlicher Verteilung vor und können mit den S. unterschiedlich stark in Wechselwirkung treten. Die α-adrenergen Wirkungen äußern sich in einer Gefäßverengung und damit Blutdruckerhöhung, β₁-adrenerge Wirkungen in einer Herzstimulierung und β₂-adrenerge Wirkungen in einer Erweiterung der Bronchialmuskulatur und der peripheren Gefäße. Noradrenalin zeigt vorwiegend α-adrenerge Wirkungen und sein N-Methylderivat Adrenalin α- und β-Wirkungen. Clenbuterol ist ein relativ spezifischer β₂-Rezeptorenaktivator. S. können ihre Wirkung auch auf indirektem Weg entfalten, indem sie aus präsynaptischen Vesikeln den natürlichen Transmitter freisetzen. Auf diese Weise wirkt z.B. Adrenalin als schwaches S. Wirksam ist bei den S. die (-)-Form mit R-Konfiguration an dem dem Benzolring benachbarten Kohlenstoffatom. Da die entsprechenden S-Enantiomere keine antagonistischen Wirkungen entfalten, können auch die Racemate therapeutisch verwendet werden.

S. sind β-Phenylethylaminderivate mit unterschiedlichem Substitutionsmuster am Benzolring, in der Zwischenkette und am Stickstoffatom. Aus Strukturwirkungsbetrachtungen geht hervor, dass Substitution am N-Atom mit einem zunehmend raumfüllenden Rest die bei der unsubstituierten Aminogruppe deutlich vorhandene α-Wirkung (Noradrenalin) zugunsten der β-Wirkungen zurückdrängt. Die am stärksten wirksamen S. besitzen die 3,4-Dihydroxybenzol-Struktur. 3,5-Dihydroxy-Verbindungen sind etwas weniger wirksam, dafür aber stabiler. Die Monohydroxybenzolverbindungen (Pholedrin) sind weniger wirksam als die Dihydroxyverbindungen, wobei die m-Verbindungen in der Regel noch etwas stärker wirksam sind als die p-Verbindungen. Am schwächsten wirksam sind die am Benzolring unsubstituierten Verbindungen. Ersatz der alkoholischen OH-Gruppe durch ein Wasserstoffatom bewirkt Wirkungsabschwächung. Verbindungen mit einer zum Stickstoffatom nachbarständigen Alkylgruppe wirken schwächer, werden aber schwerer metabolisiert.