Biotransformation, Biokonversion, enzymatische Veränderung von Substanzen.

1) Biotechnologie: Zur B. werden ganze lebende Zellen, fixierte Zellen und isolierte freie oder trägergebundene Enzyme verwendet. Durch B. können Stoffumwandlungen ausgeführt werden, die chemisch sehr schwierig, in vielen Schritten oder überhaupt nicht möglich wären.

2) Physiologie: im menschlichen und tierischen Stoffwechsel die Umwandlung von niedermolekularen, körperfremden, vor allem aber lipophilen und damit nur schwer über die Niere auszuscheidenden Stoffen in wasserlösliche, harnfähige Verbindungen. B. findet vor allem in der Leber statt.

In den so genannten Phase-I-Reaktionen (Umwandlungsreaktionen) werden entweder funktionelle Gruppen eingeführt oder vorhandene umgewandelt, um ein Molekül polarer und damit hydrophiler zu machen; dies hat i.Allg. eine Verringerung der biologischen Aktivität bzw. der Giftigkeit zur Folge, allerdings werden manche Moleküle durch diese Umwandlungsreaktionen auch erst biologisch aktiv. Wichtige Reaktionen der Phase I sind u.a.: Hydrolytische Spaltungen (z.B. Hydrolyse von Acetylsalicylsäure) von Ester- und Peptidbindungen, Oxidationen, Reduktionen, Methylierung (z.B. Inaktivierung von Noradrenalin), Desulfurierung. Die Oxidationsreaktionen werden von Cytochrom-P450-Systemen katalysiert.

In den Phase-II-Reaktionen (Konjugation oder Konjugatbildung) werden die Substrate, so z.B. Bilirubin oder Steroidhormone, an sehr polare, negativ geladene Moleküle gebunden und damit Konjugate gebildet. Die katalysierenden Enzyme sind ausschließlich Transferasen. Häufigste Form der Konjugatbildung ist die Koppelung mit Glucuronsäure (Uronsäuren). Weitere Phase-II-Reaktionen sind die Konjugation mit Schwefelsäure (z.B. Phenole, Gallensäuren, Steroide), die Amidsynthese, d.h. die Konjugation von Säuren mit Aminen (z.B. die Konjugation von Benzoesäure mit Glycin) sowie weiterhin die Konjugation mit Glutathion.