Antihistaminika

Lexikon der Biologie: Antihistaminika

Antihistaminika [von *anti –, Histamin], Antihistaminkörper, Histamin-Antagonisten, therapeutisch wirksame Substanzen, die mit der Aktivität des bei allergischen Reaktionen (Allergie) freigesetzten Histaminsinterferieren und dadurch geeignet sind, dessen Wirkung unter Kontrolle zu halten. Der Effekt der Antihistaminika beruht auf der Konkurrenz mit Histamin um die H₁- und H₂-Rezeptoren (Histaminrezeptoren). 1) H₁-Antihistaminika: klassische Antihistaminika; basische, lipoidlösliche Substanzen, die H₁-Rezeptoren kompetitiv blockieren. Die meisten gebräuchlichen Antihistaminika gehören zu dieser Gruppe. H₁-Rezeptoren findet man an der Gefäßmuskulatur und an Organen mit glatter Muskulatur (Bronchien, Darm). H₁-Antihistaminika werden vor allem zur Behandlung von Allergien verwendet. Wegen ihrer zum Teil erheblichen anticholinergen und antiadrenergen sowie sedativen Nebenwirkungen werden H₁-Antihistaminika zum Teil auch als Hypnotika (Diphenhydramin), Antiemetika (Meclozin) und Lokalanästhetika (Diphenhydramin, Promethazin) eingesetzt. Man unterscheidet bei den H₁-Antihistaminika vier Großgruppen: a) Ethylendiamine (Mepyramin, Meclozin), b) Ethanolamine (Diphenhydramin, Clemastin), c) Alkylamine (Dimetinden, Promethazin), d) Substanzen, die die Histaminfreisetzung hemmen (Ketotifen, Cromoglicinsäure). 2) H₂-Antihistaminika: H₂-Rezeptoren steuern die Magensaftsekretion. Sie werden von den H₁-Antihistaminika nicht beeinflußt. H₂-Antihistaminika sind dem Histamin strukturverwandte Substanzen, die zur Behandlung von Gastritis und Magengeschwüren verwendet werden, z. B. Cimetidin, Ranitidin. Bovet (D.).

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