Calcium-Antagonisten

Lexikon der Biologie: Calcium-Antagonisten

Calcium-Antagonisten [von *calci –, griech. antagōnistēs = Gegenspieler], Calcium-Blocker, Calciumkanal-Inhibitoren, Pharmaka, die am Erregungsleitungs- und Muskelgewebe des Herzens und an Gefäßmuskelzellen wirken ( vgl. Abb. ) und als Antiarrhythmika vor allem bei supraventrikulären Arrhythmien, als Antihypertonika und als Koronartherapeutika vor allem bei der Therapie von Angina pectoris verwendet werden. Zum Teil werden sie auch zur Behandlung von Durchblutungsstörungen (Morbus Raynaud) und in der Migränetherapie eingesetzt. Die Bezeichnung Calcium-Antagonisten ist strenggenommen irreführend: Diese Pharmaka sind keine Antagonisten des Calciums, sondern sie hemmen die Funktion von Calciumkanälen und verringern den Calciumeinstrom in die Zelle. Dazu binden sie an spezifische Bindungsstellen vor allem der spannungsabhängigen L-Typ-Calciumkanäle (Proteine, die in Abhängigkeit vom Potential über der Zellmembran ihre Konformation und damit ihre Durchlässigkeit ändern können) und reduzieren ihre Offen-Wahrscheinlichkeit und damit den Calciumeinstrom. Die Anwendung als Antiarrhythmikum und Koronartherapeutikum ergibt sich durch ihre Hemmwirkung auf die Calcium-abhängige Myosin-ATPase (Adenosintriphosphatasen, Ca²⁺-ATPase), die auf einer Senkung der intrazellulären Calciumkonzentration in der Herzmuskelzelle (Herzmuskulatur) beruht. Dadurch wird die Kontraktilität des Herzens und damit der Phosphat- und O₂-Bedarf vermindert und das Verhältnis zwischen O₂-Angebot und -Bedarf verbessert, wodurch die körperliche Leistungsfähigkeit des Patienten erhöht wird. Durch Erweiterung der peripheren Gefäße infolge einer Erschlaffung der Gefäßmuskulatur nimmt der periphere Widerstand im Blutgefäßsystem ab, wodurch es auch indirekt zu einer Entlastung des Herzens kommt. Die antiarrhythmischen, kardiodepressiven und vasodilatatorischen Wirkungen sind bei den einzelnen Pharmaka unterschiedlich stark ausgeprägt. Calcium-Antagonisten ( vgl. Abb. ) sind zum Beispiel: Verapamil, Diltiazem, Nifedipin. Fleckenstein (A.).

S.G./U.L.

Lit.:Kübler, W., Tritthart, H. (Hrsg.): Calciumantagonisten. Forschung und Klinik, Vergangenheit, Gegenwart und Zukunft. Darmstadt 1996.

Calcium-Antagonisten

Wirkung von Calcium-Antagonisten auf die Herzmuskulatur (Myokard) und die Blutgefäße

Calcium-Antagonisten

1 Diltiazem, 2 Verapamil

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