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Lexikon der Biologie: Muskelrelaxantien

Muskelrelaxantien [von latein. relaxare = erschlaffen], Myotonolytika, Substanzen, die zu einer reversiblen Erschlaffung der Skelett-Muskulatur (quergestreifte Muskulatur) führen. In Abhängigkeit von ihrem Angriffsort unterscheidet man zentrale Muskelrelaxantien und periphere Muskelrelaxantien. Die zentralen Muskelrelaxantien greifen an Synapsen in den für die Regulation des Muskeltonus verantwortlichen Zentren im Zentralnervensystem an. Dabei werden vor allem polysynaptische Reflexe gedämpft. Angewandt werden die zentralen Muskelrelaxantien bei schmerzhaften Muskelverspannungen sowie bei cerebraler und spinaler Spastik. Die Substanzgruppen, denen sie angehören, sind unterschiedlich. Zu den wichtigsten Vertretern gehören: Baclofen, Benzodiazepine (z.B. Diazepam), Fenyramidol, Meprobamat. – Die peripheren Muskelrelaxantien hemmen die neuromuskuläre Erregungsübertragung (Erregung) an den motorischen Endplatten der quergestreiften Muskulatur. Dem unterschiedlichen Wirkmechanismus entsprechend werden 2 verschiedene Typen unterschieden: a) nicht depolarisierende, stabilisierende Muskelrelaxantien; es sind kompetitive Acetylcholinantagonisten (Acetylcholin), die eine hohe Affinität zum Acetylcholinrezeptor aufweisen, ohne aber intrinsisch aktiv zu sein (Stabilisationsblock). Ihre Wirkung kann z.B. durch Neostigmin (einen Acetylcholin-Esterase-Hemmer; Anticholin-Esterasen) aufgehoben werden, da dadurch die Acetylcholinkonzentration erhöht wird. Die stabilisierenden Muskelrelaxantien sind im wesentlichen von Curare abgeleitete Substanzen, wie z.B. (+)-Tubocurarin (Tubocurarinchlorid), Alcuroniumchlorid oder Toxiferin. Pancuronium, das zu den zur Zeit am häufigsten angewandten Muskelrelaxantien gehört, ist ein Androstan mit 2 quartären N-Atomen ohne hormonelle Wirkung. Zu den wichtigsten Nebenwirkungen gehören parasympathikolytische (Parasympathikolytika) und ganglionär blockierende Wirkungen (Ganglienblockade) sowie Histaminfreisetzung (Histamin). b) depolarisierende, acetylcholinähnliche Muskelrelaxantien; sie führen zu einer Dauer-Depolarisation der motorischen Endplatte (da sie bedeutend langsamer als Acetylcholin abgebaut werden) und verhindern so die für eine weitere Erregungsübertragung notwendige Repolarisation, was letztendlich zu einer Lähmung der Muskulatur führt. Aus bislang ungeklärten Gründen kann diese depolarisierende Wirkung einiger solcher Muskelrelaxantien in einen Stabilisationsblock umschlagen (Dualblock, Phase-II-Block), was zu einer Verlängerung der Muskelrelaxation führt. Die wichtigsten Vertreter der depolarisierenden Muskelrelaxantien sind Suxamethonium (Suxamethoniumchlorid) und Hexacarbacholinbromid. Nebenwirkungen sind z.B. parasympathikomimetische Wirkungen (Parasympathikomimetika) und maligne Hyperthermie. – Hauptanwendungsgebiet der peripheren Muskelrelaxantien ist die Muskelrelaxation im Rahmen einer Narkose, um eine Intubation zu erleichtern, die Muskulatur im Operationsgebiet zu entspannen und den weiteren Bedarf an Narkotika während der Narkose herabzusetzen.

M.L.

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