Lexikon der Neurowissenschaft: Antipsychotika
Antipsychotika [Mehrzahl; von griech. anti = gegen, psyche = Seele], E antipsychotics, zur Behandlung von Psychosen verwendete Substanzen ( siehe Tab. 1 ), die meist über Bindung an Neurotransmitter-Rezeptoren wirken ( siehe Tab. 2 ). In der Regel handelt es sich um Neuroleptika, da diese eine günstige Wirkung bei den sehr schweren psychotischen Störungen gezeigt haben. Neuroleptika wirken aber auch bei weniger schweren Psychosen, wie z.B. den depressiven Störungen (Depression). Da Neuroleptika jedoch ein großes Nebenwirkungsrisiko aufweisen, werden bei diesen Psychosen die ebenfalls wirksamen Antidepressiva, Tranquilizer oder Lithiumsalze verwendet. Da diese Substanzen wiederum weniger stark antipsychotisch wirksam sind, werden sie seltener zu den Antipsychotika gezählt. Psychopharmaka.
Antipsychotika
Tab. 1: Auswahl häufig verwendeter Antipsychotika und ihre Eigenschaften
| ||||||
| sedativ | extrapyramidale Symptome | anticholinerg | kardiovaskulär | |||
| Chlorpromazin | 200-1000 | + | +++ | ++ | ++ | ++ |
| Clozapin | 50-400 | + | +++ | + | +++ | +++ |
| Fluphenazin | 5-40 | +++ | + | +++ | + | + |
| Haloperidol | 5-40 | +++ | + | +++ | + | + |
| Loxapin | 25-100 | ++ | ++ | +++ | + | + |
| Mesoridazin | 30-400 | + | +++ | + | +++ | ++ |
| Molindon | 25-100 | ++ | + | +++ | + | + |
| Olanzapin | 10-15 | + | ++ | + | ++ | ++ |
| Perphenazin | 16-48 | ++ | + | +++ | + | + |
| Quetiapin | 300-450 | + | ++ | + | + | + |
| Risperidon | 4-6 | + | ++ | ++ | + | +/++ |
| Sertindol | 12-20 | + | + | + | + | +++ |
| Thioridazin | 200-800 | + | +++ | + | +++ | ++ |
| Thiothixen | 5-40 | +++ | + | ++ | + | +/++ |
| Trifluoperazin | 10-40 | +++ | + | +++ | + | + |
| Ziprasidon | ca. 2-60 | + | ++ | ++ | + | + |
+: schwach bzw. niedrig; ++: mittel; +++: stark bzw. hoch
Antipsychotika
Tab. 2: Rezeptoraffinitäten einiger Antipsychotika
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| Dopamin-Rezeptor | Serotonin-Rezeptor | adrenerger Rezeptor | Histamin- Rezeptor | |||||
| D1 | D2 | D4 | 5HT2A | 5HT2C | α1 | α2 | ||
| Clozapin1 | 85 | 126 | 9 | 12 | 8 | 7 | 8 | 6 |
| Haloperidol1 | 25 | 1 | 5 | 78 | >1000 | 46 | 360 | >1000 |
| Olanzapin1 | 31 | 112 | 27 | 4 | 11 | 19 | 228 | 7 |
| Quetiapin1 | 455 | 160 | ? | 220 | 615 | 7 | 87 | 11 |
| Remoxiprid1 | >1000 | 274 | >1000 | >1000 | >1000 | >1000 | >1000 | >1000 |
| Risperidon1 | 75 | 3 | 7 | 0,6 | 26 | 2 | 3 | 155 |
| Sertindol2 | 26 | 41 | ? | 0,39 | ? | 3,4 | 350 | 600 |
| Ziprasidon1 | 68 | 8 | 7,4 | 9 | 8 | 7,9 | ? | 7,3 |
1 Affinität dargestellt durch Angabe der Inhibitionskonstante Ki=[Rezeptor]·[Substanz]/[Komplex] (nmol/l)
2 Affinität dargestellt durch Angabe der Substanzkonzentration, die den Rezeptor zu 50 % blockiert.
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