Kontrazeptiva, Mittel zur Verhinderung der Empfängnis. Als orale K. werden meist Kombinationen eines Östrogens und eines Gestagens eingesetzt. Orale K. können über eine Hemmung der LH-Freisetzung und damit der Ovulation wirken (Ovulationshemmung, Verhinderung des Eisprungs) oder über eine Hemmung der Einbettung des befruchteten Eies in die Uterusschleimhaut (Nidationshemmung) bzw. über die Bildung eines für Spermien nicht durchlässigen, zähflüssigen Zervixsekrets. Natürliche Gestagene und Östrogene werden vom Darm nur schwach absorbiert. Deshalb werden als orale Ovulationshemmer synthetische Gestagen- und Östrogenderivate eingesetzt. Als Östrogene werden Östradiolderivate, wie z.B. Ethinylöstradiol, Mestranol, Ethinylöstradiol-3-cyclopentylether (Chingestanol), als Gestagene Derivate des 17α-Acetoxyprogesterons, z.B. Chlormadinonacetat und 17α-ethinylierte 19-Nortestosteronderivate und Analoga, wie z.B. Norethisteronacetat und Levonorgestrel, verwendet. Man unterscheidet Einphasenpräparate, bei denen während des Einnahmezeitraumes eine konstante Kombination von einem Gestagen mit einer geringen Menge Östrogen verabreicht wird, und Zweiphasenpräparate (Sequenzialtherapie), bei denen zunächst nur ein Östrogen (evtl. mit einer geringen Menge Gestagen) und später ein Gestagen/Östrogen-Gemisch eingenommen wird. Die eingesetzte Wirkstoffmenge beträgt in beiden Fällen 0,5-5mg Gestagen und 0,05-0,1mg Östrogen je Tablette. Da die Zweiphasen-Ovulationshemmer weniger wirksam waren als die Kombinationsprodukte und unerwünschte Nebenwirkungen zeigten, wurden sie 1976 vom US-Markt genommen. Die "Minipille" enthält eine geringe Menge an Gestagen (0,075mg Norgestrel oder 0,35mg Norethindon) und kein Östrogen. Sie ist frei von vielen Nebenwirkungen, jedoch treten manchmal Zwischenblutungen auf. Außerdem ist eine hormonelle Konzeptionsverhütung z.B. durch kontinuierliche Zufuhr geringer Gestagenmengen und durch Injektion eines Depot-Gestagens möglich.

Es sind mehrere unterschiedliche orale Kontrazeptiva kommerziell erhältlich, die verschiedene Kombinationen der genannten synthetischen Gestagene und Östrogene enthalten (Chlormadinonacetat).