Endorphine, Opioidpeptide, opiatähnliche Peptide, Peptide mit morphinähnlichen Wirkungen, die vom Organismus gebildet werden und als körpereigene Liganden (endogenes Morphin) in ähnlicher Weise wie das Analgetikum Morphin mit den μ-Opiatrezeptoren (μ1: Opiate und E., μ2: Morphin) in Wechselwirkung treten (Abb.). Obgleich die Bezeichnung E. alle Peptide mit opiatähnlichen Wirkungen einschließlich des Enkephalins umfassen sollte, versteht man unter E. im engeren Sinne höhermolekulare Opiatpeptide, insbesondere Fragmente des β-Lipotropins (Lipotropin). Leu-Enkephalin, α-Neoendorphin (Neoendorphine) und Dynorphin entsprechen dieser eingeschränkten Definition nicht. Für alle E. (mit Ausnahme des Enkephalins, Neoendorphins und Dynorphins) ist Pro-Opiomelanocortin der Biosynthesevorläufer. Aus dem Pro-Opiomelanocortin werden β-Lipotropin, Corticotropin (ACTH), γ-MSH (Melanocyten-stimulierende Hormone) und β-Lipotropin, das die Sequenzen der α-, β- und γ-E. und des β-MSH enthält, freigesetzt. Aus Pro-Enkephalin A entstehen Met- und Leu-Enkephalin sowie C-terminal erweiterte Sequenzen, während Pro-Enkephalin B die Vorstufe für Dynorphin sowie die Neoendorphine ist. Das C-terminale 4AS-Peptid von β-E. ist der Melanotropin-potenzierende Faktor (MPF).
E. wurden bisher u. a. im zentralen Nervensystem, in der Hirn-Rückenmark-Flüssigkeit, in der Niere, in den Nervengeflechten des Magen-Darm-Trakts, im Blut, in der Plazenta und in der Hypophyse nachgewiesen. E. wirken als Opiatagonisten und verursachen eine dosisspezifische Herabsetzung der Kontraktionsschwelle des Samenleiters (vas deferens) der Maus und des Meerschweinchen-Ileums. E. wird eine Rolle in der Pathogenese von geistigen Störungen (Schizophrenie, Halluzinationen u. a.) zugeschrieben. Eine Beziehung zwischen Stress und E. wird ebenfalls diskutiert. Obgleich die physiologischen Funktionen der E. nur lückenhaft bekannt sind, gilt es als sicher, dass die neuromodulierende Funktion der E. bei der Steuerung der Schmerzempfindlichkeit nur ein Aspekt des Wirkungsspektrums ist. Erwähnt seien Wechselbeziehungen der E. mit Mechanismen des autonomen Nervensystems (z. B. Kreislauf, Körpertemperatur, Schlaf, Appetit). Insbesondere synthetische Analoga versprechen therapeutisch-medizinische Einsatzmöglichkeiten.

Endorphine. Wichtige Endorphine.