Lexikon der Chemie: Endorphine
Endorphine, Opioidpeptide, Opiatpeptide, opiatähnliche Peptide, Peptide mit morphinähnlichen Wirkungen, die vom Organismus gebildet werden und als körpereigene Liganden in ähnlicher Weise wie das Analgetikum Morphin mit den Opiatrezeptoren in Wechselwirkung treten. Unter E. im engeren Sinne versteht man höhermolekulare Opiatpeptide, insbesondere Fragmente des β-Lipotropins (Abb.). Die Beziehungen der Primärstrukturen der Methionin enthaltenden E. zeigt der in der Abbildung aufgeführte C-terminale Bereich 61 bis 91 des β-Lipotropins (Schwein), das selbst keine opiatartige Wirkung zeigt. Für alle dieses E. mit Ausnahme des Met-Enkephalins fungiert als Biosynthesepräkursor das Pro-Opiomelanocortin. E. wurden bisher unter anderem im zentralen Nervensystem, in der Hirn-Rückenmarks-Flüssigkeit, in der Niere, in den Nervengeflechten des Magen-Darm-Traktes, im Blut, in der Placenta und in der Hypophyse aufgefunden. E. verursachen eine dosisspezifische Herabsetzung der Kontraktionsschwelle des Samenleiters (vas deferens) der Maus und des Meerschweinchenileums. Die durch die E. ausgelöste Hemmung der Kontraktion läßt sich mit Hilfe des Opiatantagonisten Naloxon aufheben, woraus auf eine spezifische Wechselwirkung mit einem Opiatrezeptor geschlossen wurde. Bezüglich der analgetischen Wirkung ist das β-Endorphin am wirksamsten. Leider haben sich die E. nicht als "suchtfreie" Analgetika erwiesen. E. spielen eine Rolle bei der Akupunkturanalgesie, auch wird ihnen eine Rolle in der Pathogenese von geistigen Störungen (Schizophrenie, Halluzinationen u. a.) zugeschrieben. Eine Beziehung zwischen Streß und E. wird ebenfalls diskutiert. Insbesondere synthetische Analoga versprechen therapeutisch-medizinische Einsatzmöglichkeiten.
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