Glucagon, H-His¹-Ser-Gln-Gly-Thr⁵-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr¹⁰-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp¹⁵-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln²⁰-Asp-Phe-Val-Gln-Trp²⁵-Leu-Met-Asn-Thr-OH, ein 29AS-Peptidhormon mit blutzuckererhöhender Wirkung (M_r 3,485kDa). Es gehört zur Glucagon-Secretin-VIP-Familie. Die A-Zellen der Langerhansschen Inseln produzieren das Pro-Glucagon, aus dem bei der Prozessierung G. (Pro-Glucagon 33-61), GRPP (engl. glicentin-related pancreatic peptide, Pro-Glucagon 1-30), und MPGF (engl. major pancreatic proglucagon fragment,Proglucagon 72-158) gebildet werden. MPGF enthält die Sequenzen der Glucagon-ähnlichen Peptide I und II (GLP-I, GLP-II) sowie des intervenierenden Peptids-2 (IP-2). Wie Adrenalin ist G. ein Antagonist des Insulins. Blutzuckerabfall ist der physiologische Reiz für die Bildung von G. Es stimuliert sowohl die Glycogenolyse als auch die Gluconeogenese und wirkt weiterhin lipolytisch.
Mit Hilfe des Radioimmunassays kann Glucagon im Blutserum nachgewiesen werden (in der Größenordnung von pg/ml). Therapeutisch wird G. bei hypoglycämischen Krankheitsbildern (Insulinüberdosierung bzw. Hyperinsulinismus) oder bei Glycogenspeicherkrankheiten eingesetzt. Wegen der spasmolytischen Wirkung findet G. Anwendung beim Röntgen und der Endoskopie des Intestinaltraktes und auch bei der Computertomographie von Pankreas, Leber und Niere. Durch Modifizierungen im N-terminalen Sequenzbereich wurde mit dem [Des-His¹, Des-Phe⁶, Glu⁹]Glucagon ein effizienter Antagonist synthetisiert.