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Lexikon der Biologie: Guanethidin

Guanethidins, Substanz aus der Gruppe der Antisympathotonika. Die Wirkung beruht auf verschiedenen Angriffspunkten am noradrenergen System. Zum einen wird die Freisetzung von Noradrenalin gehemmt, zum anderen das Speichervermögen der Neurone für diesen Transmitter herabgesetzt (ähnliche Wirkung wie Reserpin, aber nur in der Peripherie, nicht zentral). Außerdem zeigt Guanethidin eine stabilisierende (lokalanästhetische) Wirkung auf die Axon-Membran (Axon), wodurch deren Depolarisierbarkeit gehemmt wird. Guanethidin hat eine hohe Affinität zu den Transportsystemen des Noradrenalins („Noradrenalin-Pumpen“) in der Axon- und Speichervesikelmembran. Dadurch wird die Elimination extraneuronaler Catecholamine herabgesetzt und die systemische Wirkung von Noradrenalin und Adrenalin verstärkt bzw. verlängert. Guanethidin wird in besonders schweren oder anders nicht therapierbaren Fällen von Hypertonie appliziert.

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