Folsäure, Pteroylglutaminsäure, ein Vitamin des B₂-Komplexes, in dem Pteroinsäure mit L-Glutaminsäure säureamidartig verbunden ist. Pteroinsäure (Vitamin H') ist aus 6-Methylpterin und 4-Aminobenzoesäure aufgebaut. F. ist in der Natur weit verbreitet und kommt vor allem in Leber, Hefe und Gemüse vor. In Pflanzen und Mikroorganismen liegen Folsäurekonjugate vor, bei denen bis zu sieben L-Glutaminsäurereste peptidartig an die γ-Carboxygruppe gebunden sind. F. wird synthetisch durch Kondensation von 6-Formyl-pterin mit N-(4-Aminobenzoyl)-L-glutaminsäure und Hydrierung der dabei entstehenden Azomethinstruktur dargestellt. Die biochemisch aktive Form der F. ist die Tetrahydrofolsäure, bei der die Doppelbindungen zwischen N-5- und C-6-Atom sowie zwischen C-7- und N-8-Atom hydriert sind. Sie wirkt in Form verschiedener Derivate als Coenzym von Enzymen, die Einkohlenstoffkörper übertragen. Zur Aktivierung wird z. B. ein Formylrest am N-10-Atom gebunden und in dieser Form z. B. bei der Purinbiosynthese übertragen, oder eine Methylengruppe wird zwischen dem N-5- und N-10-Atom eingefügt und als Hydroxymethylrest z. B. bei der Biosynthese des Serins aus Glycin übertragen.

F.-Hypovitaminosen treten praktisch nicht auf. F. wird zusammen mit Vitamin B₁₂ bei der Therapie bestimmter Anämieformen verwendet, bei denen das Enzym fehlt, das aus F.-Konjugaten die Freisetzung von F. bewirkt. Als Antidot des Methotrexats bei der Krebstherapie wird Leucovorin, das Calciumsalz der Folinsäure (5-Formyltetrahydrofolsäure), verwendet.