Cytostatika, Antineoplastika, Verbindungen, die in der Chemotherapie von Krebserkrankungen, bevorzugt bei inoperablen und metastasierenden Erkrankungsformen sowie bei generalisierten malignen Erkrankungen, z.B. Leukämien, eingesetzt werden. C. werden auch prophylaktisch bei chirurgischen Eingriffen gegeben, um die Entstehung von Metastasen und Rezidiven zu verhindern. Sie werden meist als Kombination von Verbindungen mit verschiedenem Angriffspunkt eingesetzt. Die Therapie mit C. ist von zahlreichen Nebenwirkungen begleitet und erfordert strenge ärztliche Überwachung. Zu beachten ist, dass zahlreiche C. selbst cancerogen wirksam sein können. Verschiedene C. wirken auch als Immunsuppressiva.
Eine Einteilung der C. kann vorgenommen werden in 1) Antimetabolite; 2) Alkylanzien (alkylierende Agenzien); 3) Mitosehemmstoffe, wie die Vinca-Alkaloide Vinblastin und Vincristin; 4) Antibiotika, wie die Anthracycline Daunorubicin und Doxirubicin, und die Actinomycine, wie Dactinomycin; 5) sonstige Verbindungen, z.B. das Methylhydrazinderivat Procarbazin, das Triazenderivat Dacarbazin, N-Nitrosoharnstoffe, z.B. Lomustin (mit einem β-Chlorethylrest), und Platinkomplexe, wie Cisplatin. Daneben dienen zur Behandlung geschlechtsabhängiger Tumoren Verbindungen, die wie gegengeschlechtliche Hormone wirken, wie Fosfestrol, oder eine Antihormonwirkung haben, wie Tamoxifen.